研究组科研进展和亮点科研成果

发布时间:2022-09-07

1)链霉菌 SC0581菌株的糜蛋白酶抑制活性新环酯肽代谢产物

从鼎湖山土壤来源的放线菌Streptomyces sp. SC0581获得了4个环酯肽类化合物Dinghupeptins A-D (1-4), 首次运用量子化学DFT理论计算阐明了这些化合物的三维结构。 其中,Dinghupeptins AB对糜蛋白酶有很强选择性抑制活性,并通过酶动力学分析和分子对接实验探讨了活性分子的作用机制和结合位点。二个活性分子中具有特征性的Ahp环结构,该类环酯肽多具有丝氨酸蛋白酶抑制活性,是丝氨酸蛋白酶生物功能研究的潜力天然分子探针,受到药物化学、有机化学和化学生物学等研究领域的广泛关注。该系列化合物三维结构的分析方法和酶抑制机制的阐明,对环酯肽结构和生物功能研究具有重要意义。该研究结果发表在国际学术期刊Journal of Natural Products2018, 81: 1928–1936),并被选为期刊主编推荐文章。

 

2)产紫青霉抗耐药菌MRSA活性代谢产物的研究

从产紫青霉Penicillium purpurogenum SC0070发酵物中分离、鉴定了8个多氢氧杂蒽酮新化合物penicixanthones AH (18),其中二聚体化合物6对耐药菌MRSA的活性强于万古霉素。通过量子化学计算阐明了化合物4C-10位差向异构化的反应机制。结果发表于Journal of Natural Products (2020, 83, 1480–1487)

 

 

3S. morookaense SC1169菌株苯基并四苯聚酮抗MRSA活性化合物的构效关系研究

S. morookaense SC1169菌株中分离鉴定了首个裂环苯基并四苯聚酮新化合物Streptobertidione,以此化合物为反应物通过体外反应和反应路径的量子化学模拟,首次阐明了formicapyridine型化合物中吡啶环的形成为非酶催化过程。通过测定获得的28个苯基并四苯聚酮化合物的抗菌和细胞毒活性,显示抗菌活性化合物对供试细菌比对供试哺乳动物细胞有更高的选择性,尤其对正常细胞Vero的毒性更低,证明该类化合物作为抗菌素先导物有良好研发潜力;并首次明确了其选择性抗菌活性的构效关系,为后续结构优化指明了方向。研究结果发表于Journal of Natural Products (2021,84: 1806–1815)

 

4)木麻黄化学成分研究

木麻黄属于放线菌结瘤固氮植物,分析了固氮器官根瘤的代谢物模式,鉴定一个新的taraxerane型三萜及其他12个已知的代谢物,酪胺为木麻黄的根瘤主要成分,且特异性地在根瘤积累。从木麻黄根中分离鉴定4个大环二苯庚烷新化合物[casuarinols A-C (1-3) and casuarinolide A (4)]6个已知的大环二苯庚烷,发现()-(M)-11-oxo-3,12R,17-trihydroxy-9-ene-[7,0]-metacyclophane (5)具有较强的抗甲型流感病毒活性。关于根瘤的研究结果发表于Phytochemistry 2021, 186, 112724,根的研究结果发表于Journal of Natural Products 2022, doi: 10.1021/acs.jnatprod.2c00335,申请一项发明专利:一种大环二苯庚烷及其制备方法和在制备抗流感病毒药物中的应用(申请号:202210980970.7.

5营养健康导向的亚热带果蔬设计加工关键技术及产业化

该项目荣获2020年度国家科学技术进步奖二等奖,华南植物园为第三完成单位。我园参与了亚热带特色果蔬酚类物质的化学表征研究,贡献了17SCI论文,其中16篇的通讯作者为谢海辉研究员。

针对龙眼、荔枝、苦瓜和葛根等亚热带果蔬营养健康效应的活性物质基础不清楚、作用机制不明确、精深加工理论与技术缺乏、高附加值产品少等关键科学问题和技术难点,创建了亚热带特色果蔬中多糖、多酚和三萜等主要活性物质的高效分离表征技术,解析了其主要组分的化学结构,解决了其健康食品设计创制主要物质基础不明确的瓶颈问题。揭示了亚热带特色水果大分子活性多糖调节肠道免疫和改善学习记忆等营养健康效应分子机制,建立了以其为主要活性成分的功能食品设计加工关键技术,创制出具有免疫调节、改善记忆和睡眠等活性的系列功能食品和肠粘膜修复型特膳食品。探明了亚热带特色果蔬多酚和三萜等小分子活性物质护肝和调节糖脂代谢的量效构效关系,建立了围绕其高效制备利用的健康食品设计创制关键技术,研发出护肝和抗氧化功能食品及糖尿病人专用特膳食品。获授权发明专利31件,发表SCI论文71篇,获广东省科学技术一等奖2项、中国专利银奖1项,研发新产品28个,获保健食品批文7个,为引领营养健康导向亚热带特色果蔬设计加工发展做出了重要贡献。


附件下载:

    上一篇:
    下一篇: